El ácido alfa lipídico es necesario como coenzima en los complejos multienzimáticos mitocondriales es requerido específicamente para llevar a cabo las reacciones de descarboxilación oxidada catalizada por varios complejos enzimáticos incluyendo piruvato deshidrogenasa, alfa-cetoglutarato deshidrogenasa de alfa-cetoácidos de cadena ramificada.

A nivel celular, el ácido alfa lipoico se convierte en su forma reducida, generando dos puentes sulfhídricos lo que potencializa su efecto antitóxico contra metales pesados y xenobióticos.

Adicionalmente es metilado en el hígado, generando metabolitos como el 4,6 y 2,4 ácidos bismetiltiohexanoicos. aparentemente, el ácido lipoico no se excreta por vía renal en los humanos. no se aprecia el tiempo prolongado de eliminación de los pacientes con reducción de la función renal o alteración con la depuración de la cretina.

En hemodiálisis tampoco se aumenta la eliminación del AAL consecuentemente, se supone que por efectos del consecuentemente, se supone que por efectos del catabolismo el AAL es degradado en subproductos más pequeños.

El ácido alfa lipoico, por su acción quelante, está contraindicada en casos de hiperparatiroidismo y en casos muy graves de deficiencias renales – hepáticas.